Anestesia Local ( Terapêutica )

ANESTESIA LOCAL  ( Terapêutica Medicamentosa )

Resumo do livro “Terapêutica medicamentosa em Odontologia” Eduardo dias de Andrade; Cap. 6 pág 35.

Para obter uma anestesia eficiente, com profundidade e duração adequadas, aliadas á segurança o dentista deve possuir conhecimento sobre a farmacologia e toxicidade dos anestésicos locais, selecionando a solução anestésica mais apropriada ao tipo de procedimento e condição de saúde do paciente.

Como agem os anestésicos locais:

O estímulo doloroso é transmitido pelas fibras nervosas desde sua origem (ex: polpa dental, periósteo etc..) até o cérebro, na forma de potenciais de ação, que são propagados por despolarizações transitórias das células nervosas, devido a entrada de ións  sódio (Na+) através dos canais de sódio.

Os anestésicos locais, na sua forma não ionizada, atravessam a membrana do axônio, penetram na célula nervosa e se ligam a receptores específicos nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a entrada do íon na célula.  Isto resulta no bloqueio da condução nervosa e, consequentemente, na percepção da dor.

É importante lembrar que os anestésicos locais podem inibir a condução nervosa não apenas no tecido nervoso periférico, mas também no SNC e em outros tecidos excitáveis como o músculo cardíaco, esquelético e liso. Este fato é de extrema importância para explicar a toxicidade, nos casos de sobredosagem.

Características dos anestésicos locais:

Estão disponíveis como sais (geralmente na forma de cloridato), e exibem três porções em sua configuração química:

1.       Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos tecidos;

2.       Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa;

3.       Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo com sua estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.

Os Ésteres foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como precursor a cocaína. Também fazem parte deste grupo a procaína, cloroprocaína, tetracaína e benzocaína. Destes, a benzocaína é o único atualmente empregado na odontologia, mas apenas na forma de géis para anestesia tópica.

As amidas surgiram a partir de 1948 com a síntese da lidocaína. A baixa possibilidade de ocorrer reações alérgicas determinou o sucesso deste grupo de anestésicos. Além da lidocaína fazem parte deste grupo a mepivacaina, prilocaína, articaína, bupivacaína, ropivacaína e etidocaína, com as seguintes características farmacológicas.

Lidocaina:

-É o anestésico local mais empregado, sendo a droga padrão de comparação para todos os anestésicos locais.
-Início de ação rápido, em torno de 2 a 3 minutos.
-Devido a sua ação vasodilatadora, a duração da anestesia pulpar é limitada a apenas 5 a 10 minutos. Por esse motivo não indicação para o uso da lidocaína 2% sem vasoconstritor na odontologia.
-Quando empregada associado a um vasoconstritor, a duração aumenta de forma considerável, aproximadamente 1 hora de anestesia pulpar e 3 a 5 horas de anestesia nos tecidos moles.
- É metabolizada no fígado e excretada pelos rins.
- Meia-vida de aproximadamente 90 minutos.
- Toxicidade: a sobredosagem promove estimulação inicial do SNC, seguida de depressão.

obs: Em Biologia, a vasodilatação é o processo de dilatação dos vasos sanguíneos, em consequência do relaxamento do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos.

Mepivacaína:

- Potência anestésica igual a da lidocaína;
- Início de ação de 1,5 a 2 minutos;
- Produz discreta vasodilatação; por isso quando empregada de forma pura sem vaso em concentração de 3%, promove anestesia pulpar mais duradoura que a lidocaína ( 20 minutos na técnica infiltrativa e 40 minutos na técnica de bloqueio regional);
- Metabolização hepática e excretada pelos rins;
- Meia vida de 2 horas;
- Toxicidade igual a da lidocaína.

Prilocaína:
- Potência anestésica similar a lidocaína;
- Início de ação de 2 a 4 minutos;
- No Brasil não é comercializada na forma pura sem vasoconstritor;
- É metabolizada mais rapidamente que a lidocaína, no fígado e nos pulmões, sendo que a orto-toluidina, seu principal metabólito, pode induzir a formação de metemoglobina, e causar metemoglobinemia;
obs: o aumento de metemoglobina no sangue que é uma forma de hemoglobina que não se liga ao oxigênio pode causar anemia e hipóxia.
- Excretada pelos rins;
- Meia vida de aproximadamente 90 minutos;
- Toxicidade semelhante a lidocaína.

Articaína:

- Início de ação: 1 a 2 minutos.
- Potência um pouco superior a lidocaína;
- Ação vasodilatadora similar a lidocaína;
- Metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo;
- Excretada pelos rins;
- Meia vida de 30 min;
- Toxicidade semelhante a lidocaína.

Bupivacaína:

- Início de ação de 6 a 10 minutos;
- Potência 4 vezes maior que a lidocaína;
- Ação vasodilatadora maior em relação a lidocaína, mepivacaína e prolocaína;
- Anestésico local de longa duração;
- No bloqueio dos nervos aveolar inferior e lingual produz anestesia pulpar por até 3 horas e em tecidos moles por até 12 horas;
- Metabolizada no fígado;
- Meia vida de aproximadamente 3 horas;
- Toxicidade: devido a sua maior potência, apresenta cardiotoxicidade 4 vezes maior em relação á lidocaína. Por este motivo, é utilizada na concentração de 0,5%, enquanto a lidocaína é empregada a 2%.

Vasoconstritores:

Todos os sais anestésicos possuem ação vasodilatadora. Portanto, quando são depositados próximo das fibras ou troncos nervosos que se pretende anestesiar, a dilatação dos vasos promove sua rápida absorção para a corrente circulatória, limitando em muito o tempo de duração da anestesia. Além disso o risco de toxicidade é maior quando se emprega grandes quantidades de tubetes anestésicos ou no caso de injeção intravascular acidental.

A associação de vasoconstritores aos sais anestésicos produz uma interação desejável, pois esta ação vasoconstritora proporciona que o anestésico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, aumentando a duração da anestesia e diminuindo o risco de toxicidade.

Por esse motivo as doses máximas de uma solução anestésica são calculadas mais em função da quantidade do sal anestésico do que do vasoconstritor.

No Brasil o dentista dispõe de vasocontritores de dois tipos: aminas simpatomiméticas ou felipressina.

Aminas simpatomiméticas (drogas adrenérgicas):  em sua estrutura química podem apresentar ou não em seu núcleo um catecol,  por isso são chamadas, de catecolaminas ou não catecolaminas.
As catecolaminas são representadas pela epinefrina, norepinefrina e corbadrina. Das não catecolaminas fazem parte a fenilefrina.

OBS: Catecolaminas: são compostos químicos derivados do aminoácido tirosina; As catecolaminas são solúveis em água, e 50% circulam no sangue ligadas a proteínas plasmáticas. As catecolaminas mais abundantes são a adrenalina, noradrenalina e dopamina. Como hormônios, são libertadas pela glândula suprarrenal em situações de stress, como stress psicológico ou hipoglicemia. ^wikipedia

Os nomes genéricos epinefrina, norepinefrina e corbadrina tem o mesmo significado que adrenalina, noradrenalina e levonordefrina.

Essas drogas adrenérgicas agem sobre os receptores adrenérgicos, encontrados na maioria dos tecidos do organismo. Estes receptores são de 2 tipos: alfa (α), com subtipos α₁ e α₂ ou beta (β) com subtipos β_{1 ,} β₂ e β₃ . A ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores α_1.

Outros componentes da solução anestésica:

Além da base anestésica (sal) e do vasoconstritor, as soluções anestésicas de uso odontológico possuem em sua composição um estabilizante para o vasoconstritor (ação antioxidante), o conservante da solução (ação bacteriostática), além do cloreto de sódio e da água destilada.

Componentes:

Base anestésica, vasoconstritor, estabilizante, conservante, cloreto de sódio e água destilada.

Estabilizante ( antioxidante):
Nas soluções anestésicas locais que possuem vasoconstritores adrenérgicos, é incorporada uma substância estabilizante, geralmente o bissulfito de sódio, que impede a biodegradação do vasoconstritor pelo oxigênio.

O principio é simples: o bissulfito de sódio reage com o oxigênio, antes que ele possa agir sobre o vasoconstritor. A reação entre o bissulfito de sódio e o oxigênio geral o bissulfato de sódio, que possui pH mais ácido que o primeiro. A importância disto é que o paciente pode sentir maior ardência ou queimação durante a injeção, quando se emprega um tubete mais antigo de anestésico com epinefrina ou similares, comparado com um tubete novo.

Conservante (ação bacteriostática):
O metilparabeno é uma substância da família dos parabenos (etil, propil e butilparabeno), que possui propriedades bacteriostáticas e fungistáticas. O parabeno e substâncias associadas são empregado, para evitar a contaminação microbiana da solução anestésica

O cloreto de sódio  é adicionado ao conteúdo do anestésico para torna-la isotônica em relação aos tecidos do organismo.

A água destilada é usada como diluente para aumentar o volume da solução.

Soluções anestésicas locais disponíveis no Brasil, para uso odontológico

Lidocaína	Prilocaína	Mepivacaína	Articaína	Bupivacaína
Soluções a 2% Sem vaso Epinefrina 1:100.000 Epinefrina 1:50.000 Norepinefrina 1:50.000 Fenilefrina 1:2.500 Solução a 3% Norepinefrina 1:50.000	Solução a 3% Felipressina 0,03 % UL/ml	Soluções  a 2% Epinefrina 1:100.000 Norepinefrina 1:100.000 Corbadrina 1:20.000 Solução a 3% Sem vaso	Soluções a 4% Epinefrina 1:100.000 Epinefrina 1:200.000	Soluções a 0,5% Sem vaso Epinefrina 1:200.000

Toxicidade dos anestésicos locais:

A toxicidade dos anestésicos locais, após a sua absorção para corrente sanguínea, ocorre primeiramente pela depressão do sistema nervoso central, mais sensível a ação destes fármacos. Todos os anestésicos locais atravessam  facilmente a barreira hematocefálica.

obs: Barreira hematoencefálica (BHE) é uma estrutura membrânica que atua principalmente para proteger o Sistema Nervoso Central (SNC) de substâncias químicas presentes no sangue, permitindo ao mesmo tempo a função metabólica normal do cérebro.^Wikipedia

Níveis plasmáticos elevados dos anestésicos podem ser provocados por injeções repetidas ou resultar de uma simples injeção intravascular acidental. No primeiro caso temos uma sobresodagem absoluta, ou seja, a injeção de uma quantidade excessiva do anestésico (grande número de tubetes); no segundo, a sobredosagem relativa, quando o anestésico é administrado em doses adequadas, mas no interior de um vaso sanguíneo, atingindo rapidamente concentrações muito superiores as habituais.

Portanto é imperativo que a injeção de uma solução anéstesica seja feita somente após aspiração negativa e de forma lenta, na razão de 1ml/minuto, ou seja, para cada tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de administração deve ser de aproximadamente 2 minutos.

Além disso deve respeitar a dose máxima de cada anestésico. É importante lembrar que em pacientes com bom estado de saúde geral, o fator limitante para a dose máxima é o sal anestésico e não o vasoconstritor. Para estes pacientes o calculo é feito somente com base  ao anestésico. As única exceções é quando utilizadas vasoconstritores de epinefrina 1:50.000 ou fenilefrina 1.2.500.

Anestésicos locais nas concentrações atualmente disponíveis no Brasil, com suas doses máximas para adultos saudáveis (adaptado de Malamed)

Anestésico Local	Dose máxima (por kg peso corporal)	Número de tubetes (1,8 mL) para adultos com 60kg	Máximo absoluto (independente do peso)
Lidocaina 2%	4,4 mg	7	300mg
Lidcaina 3%	4,4 mg	4 e meio	300 mg
Mepivacaina 2%	4,4 mg	7	300 mg
Mepivacaina 3%	4,4 mg	4 e meio	300mg
Articaína	7 mg	5 e meio	500mg
Prilocaina 3%	6 mg	6 e meio	400mg
Bupivacaina 0,5%	1,3 mg	8 e meio	90mg

Como calcular o volume máximo de uma solução anestésica:

Deve ser calculado em função de 3 parâmetros: concentração do anestésico na solução, doses máximas recomendadas e, peso corporal do paciente.

Quanto a concentração, uma solução a 2%, independentemente de qual seja o anestésico, contém 2g do sal em 100 mL de solução, ou 20mg/mL. Da mesma forma, soluções a 0,5%, 3% ou 4% deverão conter, respectivamente, 5mg, 30mg ou 40mg/mL da base anestésica por mL da solução.

Exemplificando:

Solução de lidocaína a 2% Contém 2g do sal em 100 mL de solução = 20 mg/mL 20 mg x 1,8 mL (volume contido em 1 tubete) = 36 mg Isto significa dizer que cada tubete anestésico contém 36 mg de lidocaína, quando empregada na concentração de 2%. Dose máxima de lidocaína = 4,4 mg/kg de peso corporal Dose máxima para um adulto com 60kg 60 x 4,4 = 264 mg 264 mg ÷ 36 mg = 7,3 tubetes Portanto, o volume máximo de suma solução de lidocaína a 2%, para um adulto com 60 kg, é equivalente ao contido em aproximadamente 7 tubetes.

Critérios de escolha da solução anestésica local

Deve ser escolhida em função do tempo de duração da anestesia pulpar e grau de hemostasia exigidos para um determinado procedimento, além das condições sistêmicas do paciente.

Procedimentos de média duração: 

Quando se deseja uma anestesia pulpar por mais de 30 minutos e/ou anestesia dos tecidos moles em torno de 2 a 4 horas, optar pelas seguintes soluções:

·         Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000

·         Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000

·         Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou epinefrina 1:200.000

·         Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL

Lembrar que nos casos que envolvem maio grau de sangramento optar por uma solução que contenha epinefrina já que a felipressina atua no lado venoso da microcirculação sanguínea e por isso não promove o mesmo grau de hemostasia.

Procedimentos de média duração quando há contra-indicação ao uso de epinefrina ou outras aminas simpatomiméticas (catecolaminas):

·         Prilocaína 3% com felipressina 0,03UL/mL

Indicada em pacientes portadores de doenças cardiovascular não controlada ou diabetes compensado (que devem ser atendidos somente no caso de urgências), história de alergia aos outros anestésicos, história de alergia aos sulfitos, pacientes que fazem uso contínuo de drogas que podem interagir com a epinefrina e outros vasoconstritores adrenérgicos (antidepressivos tricíclicos, betabloqueadores não seletivos, derivados de anfetaminas, cocaína).

Procedimentos de curta duração ou quando há contra-indicação absoluta ao uso de epinefrina:

·         Mepivacaína 3% (sem vasoconstritor)

Esta solução promove anestesia pulpar de aproximadamente 20 minutos (infiltrações na maxila) a 40 minutos de duração (bloqueios regionais na mandíbula), reduzindo-se o tempo em que o paciente permanece anestesiado após o término da intervenção.

obs: Deve-se lembrar que anestésicos administrados na forma pura, são absorvidos mais rapidamente devido a propriedades vasodilatadoras.

Procedimentos de maior tempo de duração ou quando há expectativa de dor pós-operatória de maior intensidade:  como é o caso de tratamentos endodônticos de maior complexidade, remoção de terceiros molares mandiblares inclusos, cirurgias parendodônticas, periodontais ou inplantodônticas.

·         Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000

Por apresentar longa duração de ação, especialmente na anestesia dos tecidos moles (6 a 7 horas, em média), pode contribuir para o bem-estar do paciente após o procedimento, diminuindo inclusive a necessidade de analgésicos no período pós-operatório.